米格列奈原料及制剂
英 文 名：Mitiglinide
中 文 名：米格列奈
商 品 名：GLUFAST（米格列奈钙）
类 别：降糖药
注册分类：化学药品3.1类
研发厂家：日本武田药品工业株式会社
上市情况：2004年5月在日本首次上市。
专利情况：有制剂专利（我公司研究的产品可避开该专利）。
适 应 症：改善Ⅱ型糖尿病患者餐后血糖（但是仅限于食物疗法和运动疗法效果不佳的患者）。
剂 型：片剂、胶囊
规 格：5mg、10mg
用法用量：口服。
成人每日3次，每次10mg，餐前口服。可根据症状调整剂量。
米格列奈钙是日本武田药品工业株式会社研制的一种新型的口服速效降糖药，商品名GLUFAST，于2004年在日本首次上市。临床上主要适用于改善饮食控制疗法和运动疗法效果不佳的Ⅱ型糖尿病患者餐后血糖。目前国内尚无米格列奈钙生产及进口。
米格列奈是继瑞格列奈、那格列奈后第三个美格列脲类药物，是苯丙氨酸的衍生物。与瑞格列奈、那格列奈以及传统磺酰脲类药物相比，米格列奈具有以下优势：
（1）作用机制新颖，起效更快，作用持续时间更短。米格列奈钙通过与胰岛β细胞磺酰脲受体结合，抑制ATP敏感性K+通道电流，促进胰岛素分泌。米格列奈不同于传统的磺酰脲类药物之处在于其给药后起效迅速而作用时间短，能有效抑制Ⅱ型糖尿病特征性的餐后高血糖，避免了低血糖反应的发生。研究表明健康志愿者空腹服用米格列奈后血中胰岛素水平快速上升，15分钟达到最高值，1小时后恢复到服药前水平；同时血糖迅速下降，30分钟达最低值，2小时后基本恢复到服药前水平。
（2）疗效更强。米格列奈体内体外都可以刺激双相胰岛素分泌。采用链佐霉素诱发的Ⅱ型糖尿病模型大鼠进行动物试验表明，米格列奈、伏格列波糖、那格列奈、格列本脲均能抑制大鼠食物负荷后血糖浓度的升高，而且米格列奈可显著减少血糖AUC0-5hr，效果强于格列本脲，而伏格列波糖和那格列奈则没有这种作用。米格列奈对自发性糖尿病大鼠进食后的血糖升高也有改善作用。
（3）用药灵活。米格列奈需于餐前服用，少进一餐则少服一剂，多加一餐则多服一剂，这种灵活的给药方式对于经常出差、旅游、赴宴等生活饮食不规律的患者来讲十分方便。
（4）安全性高，耐受性好。临床研究表明米格列奈的不良反应发生率与安慰剂相似，因不良反应中断治疗者仅0.3%，而且长期用药也不会产生因药物蓄积而致的药源性低血糖。米格列奈与磺酰脲类药物的对比研究表明，服用米格列奈后低血糖的发生率约比后者低50%，而且主要发生在白天，而格列本脲则多在午夜以后。夜间发生低血糖特别危险，因病人不能及时察觉。因此，米格列奈的耐受性好，患者的依从性高。
糖尿病是常见病、多发病，据WHO有关资料表明，糖尿病的患病率、致残率和死亡率以及危害程度已居非传染性疾病的第3位，成为继心脑血管疾病及肿瘤之后严重威胁人类健康的第三大疾病。近年来，随着我国经济的发展，生活水平的提高、生活方式的改变及人口老龄化的加快，糖尿病发病率在近10余年间呈迅速上升趋势，糖尿病患者（含隐性糖尿病患者）总数已有6000万以上，预计每年发病增长率超过6%，并出现年轻化的趋势。
Ⅱ型糖尿病又称非胰岛素依赖性糖尿病，是一种以胰岛素β细胞损伤为特征的自身免疫性疾病。在糖尿病病人中，该类型占90%。目前临床用于治疗Ⅱ型糖尿病的口服降糖药主要磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类和氯茴苯酸类等。这些药物各有其优缺点。磺酰脲类药物可促胰岛素分泌，但其首次治疗失败率较高，而且约有10%的病人对随后的治疗没有应答。其主要不良反应是低血糖和体重严重增加，已超重的病人不宜使用此类药物治疗。双胍类药物通过增进细胞利用葡萄糖、抑制葡萄糖摄取和异生达到降血糖作用，但明显的消化道和乳酸中毒等不良反应限制了其使用。α-葡萄糖苷酶抑制剂能竞争抑制葡萄糖苷酶，减少双糖转化为单糖，延缓肠道吸收碳水化合物，以降低餐后高血糖，但胃肠道副作用及贫血等不良反应限制了其使用。胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类代表药曲格列酮因肝功衰竭导致患者死亡已受到美国FDA三次警告，肝脏毒性严重影响了患者对此类药物的信心。因而研制安全、高效的抗Ⅱ型糖尿病新药显得尤为重要。
近年来研究发现，早期相胰岛素分泌能力的损害是Ⅱ型糖尿病发展的重要因素，因此开发新的可以恢复餐后胰岛素早期相分泌并降低餐后高血糖的药物成为降糖药物开发的新靶点。米格列奈钙正是用以恢复或替代早期相胰岛素分泌的抗糖尿病新药，是新型速效促胰岛细胞分泌胰岛素的“餐时血糖调节剂”。国外大量的临床研究已表明米格列奈钙长期使用疗效好、安全性高、不良反应少、耐受性好，有望成为治疗单纯依靠限制饮食或运动不能控制血糖水平的轻度糖尿病患者的一线药物。因此将其国产化后投产上市将为广大糖尿病患者带来新的希望，具有良好的市场前景。
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